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M3受体拮抗剂噻格溴铵

成果编号
21474
完成单位
中国药科大学
完成时间
2019年
成熟程度
研制阶段
价格
面议
服务产业领域
生物技术与医药
单位类别
211系统院所
关注
科技计划 成果形式

其他:化药1类

新技术、新工艺、新产品、其他
合作方式 参加活动
技术转让、技术开发、技术咨询、其他
驻苏高校院所苏北五市产学研合作对接活动 第七届中国江苏产学研合作大会
专利情况
正在申请 ,其中:发明专利 0
已授权专利,其中:发明专利 2
专利号: ZL201310467219.8

成果简介

综合介绍
项目简介:噻托溴铵和阿地溴铵是治疗COPD的畅销药物,其经吸入给药作用于肺部M3受体而发挥支气管扩张疗效。然而,噻托溴铵在人血浆中稳定性过高(t1/2>60 min),长时间系统性暴露会产生心血管副作用。而阿地溴铵因在人血浆中太不稳定(t1/2=2.5 min),其药效维持时间缩短,需要每天给药两次且剂量高达400 μg,导致患者依从性差。为克服上述药物的临床缺陷,我们通过对现有M3受体拮抗剂的优势结构重组,开发了抗COPD新药噻格溴铵。研究表明,噻格溴铵的体外M3受体亲和力(Ki=0.16 nM)、拮抗功能(IC50=0.38 nM)及离体支气管扩张作用与前述药物相当或更好(表1),且对人血浆稳定性更适中(t1/2=9.3 min)(表1),因而有望开发成为安全、有效的抗COPD新药。
创新要点
项目特色及创新性:(1)成药性强:噻格溴铵被体内酯酶水解后生成的代谢物分别是噻托溴铵和格隆溴铵(最近上市的抗COPD新药)的非活性代谢物,因而具有极高的成药性;(2)克服现有COPD药物的临床缺陷:噻格溴铵在血浆中的暴露量适中(表2),在保证药效强度的同时,有望降低噻托溴铵系统暴露量大(表2)及周身循环时间过长所带来的心血管事件风险,并可避免阿地溴铵每天给药两次导致患者依从性差的问题。
技术指标
市场前景:若噻格溴铵能成功上市,其上市起4年内每年预计可分别占据噻托溴铵市场份额(2016年国内销售规模约6亿元)的10[%]、15[%]、20[%]和30[%]。
其他说明

                                    

完成人信息

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